A quanto pare il doping non è solo un fenomeno del nostro tempo. Stando a Galeno e a Filostrato già nel terzo secolo a.C. gli atleti ricorrevano ai semi di sesamo per correre, saltare e sollevare di più.
Si hanno anche notizie di atleti che verso la fine del secolo scorso hanno pagato a caro prezzo la scelta di fare uso di "bombe" a base di eroina e trimetrina.
La grande stagione del doping inizia però nel dopoguerra con l’utilizzo di varie sostanze metodiche, che vanno dagli steroidi anabolizzanti all’autoemotrasfusione.